إمتصاص الأدوية المطبقة على الجلد l تصنف إلى: 1- أدوية ذات ـأثير سطحي. 2- أدوية ذات تأثير موضعي. 3- أدوية ذات تأثير جهازي. l ماذا يحدث عندما يطبق الدواء على الجلد؟ l Partitioning and diffusion l قسم منه يرتبط بمكونات الجلد ويشكل مخزن للدواء. l بعض الأدوية تتخرب. l بعضها تتوزع إلى النسيج الدهني. l ينتقل إلى الدم. l يرتبط بمواقع تأثيرها في الجلد. طرق إمتصاص الأدوية عبر الجلد 1- ملحقات الجلد (الأجربة الشعرية, الغددالعرقية): تشكل 0.1% من مجموع مساحة الجلد, نسبة مساهمته تتعلق بشروط التطبيق, الخواص الفيزيوكيميائية للمادة الدوائية, السواغات, الجزيئات الكبيرة, الحويصلات, الجزيئات المتشردةز 2- البشرة: - ضمن خلايا البشرة (transcellular route), الجزيئات القطبية. - بين خلايا البشرة (intercellular route): يشكل 1% من مجموع مساحة الجلد, هو الوحيد الذي يشكل طورا مستمرا, هو الطريق الرئيسي لمعظم الأدوية وخاصة المحبة للدسم. العوامل المؤثرة على إمتصاص الأدوية المطبقة على الجلد 1- عوامل تتعلق بالجلد و شروط التطبيق: - العمر: الفعالية الإستقلابية عند الأطفال أقل, مساحة/وزن هي 4 أضعاف أكبر, الخدج ( قبل 3 –5 أشهر) ذو إمتصاص أكبر. - موقع التطبيق: بنية الجلد و سماكته تختلف بإختلاف موقع الجلد, الأغشية التناسلية هي أكثر المواقع نفاذية للأدوية, تتدرج نفاذية الأغشية للأدوية حسب التالي: - Genitals> head and neck> trunk>arm>leg أفضل مواقع التطبيق: غشاء الصفن, خلف الأذن. - العرق: المحتوى المائي للطبقة المتقرنة يختلف بإختلاف العرق. لا توجد دراسات تؤكد فرق في الإمتصاص
2- عوامل تتعلق بالخواص الفيزيوكيميائية للمادة الدوائية:
3- عوامل تتعلق بالسواغات المطبقة: - السواغات الدسمة. - المواد اامحبة للماء. - المواد التي لها إنحلالية مختلطة. - الجمل الإستحلابية. - العوامل الفعالة على السطح. - درجة الحموضة. - المحلات العضوية الطيارة. - الزيوت الطيارة. المعايير الوصفية للمستحضرات الجلدية المعايير الوصفية العامة: 1- ذات درجة حموضة معتدلة أو حامضية قليلا. 2- ذات ثباتية فيزيائية وكيميائية كافية. 3- خاملة. 4- سهلة التطبيق (تتمتع بخصائص بلاستيكية كافية). 5- ذات خصائص تيكسوتروبية كافية. 6- ذات خصائص إلتصاق كافية. 7- غسولة بالماء. 8- غير مخرشة للجلد. المعايير الوصفية الخاصة: تختلف هذه المعايير الخاصة تبعا للحالات (نوع الإصابة, طبيعة الجلد المعالج, طبيعة الدواء.....). 1- المستحضرات ذات التأثير السطحي: غياب القدرة على الإختراق. 2- المستحضرات ذات التأثير الموضعي أو الجهازي: قدرة إختراق وإنتشار عالية. 3- الآفات النازة:قدرة على إمتصاص المفرزات المرضية. 4- المراهم الحاجزية: قدرة واقية عالية وعدم نفوذية للمواد المخرشة. 5-المستحضرات ذات التأثير الموضعي الحوية على مطهرات او مضادات حيوية: قدرة عالية على الإنتشار سطحيا. 6- المستحضرات العقيمة: سهلة التعقيم. تصنيف السواغات الجلدية تصنف السواغات المستخدمة في تحضير المستحضرات الجلدية و التجميلية إلى عدة أنواع: l تصنيف تبعا للقوام. l تصنيف تبعا للتركيب و المواصفات الفيزيوكيميائية الناجمة عن هذا التركيب. l تصنيف تبعا لنوع الجلد المعالج. l تصنيف تبعا لمكان تأثير الأدوية تصنيف السواغات الجلدية تبعا للقوام 1-سائلة: الزيوت, المروخات, اللوسيونات, المستحلبات متعددة الأطوار (o/w/o, w/o/w), Aerosols 2- نصف صلبة: المراهم, الكريمات, الجل, المعاجين, المستحلبات متعددة الأطوار. 3- صلبة: المساحيق. 4- اللصاقات تصنيف السواغات تبعا لتركيبها و المواصفات الفيزيوكيميائية الناجمة عنها 1- السواغات الدسمة. 2- السواغات المنحلة أو المبعثرة في الماء. 3- المحلات. 4- المساحيق. 5- الحلالات (Aerosols) 1- السواغات الدسمة هي السواغات التي تترك على الجلد طبقة رقيقة غير غسولة بالماء. 1-1- أسس دسمة كارهة للماء: (الفازلين, البارافين, زيت البارافين, الزيوت النباتية, إسترات الحموض الدسمة, ...). - لامائية. - قدرة ضعيفة على إمتصاص الماء. - غير منحلة في الماء. - غير غسولة بالماء. - تشكل طبقة كتيمة تمنع فقدان الماء من الجلد. - ذات قدرة إختراقية ضعيفة جدا. 1-2- أسس دسمة محبة للماء: (اللانولين و مشتقاته, الكولسترول, الستيرولات,شمع اللانيت, أغوال دسمة أو إستيراتها.....). - لامائية. - قدرتها على إمتصاص الماء تختلف تبعا لتركيبها. - غير منحلة في الماء. - غالبيتها غير غسولة بسهولة في الماء. - تتمتع بقدرة إختراقية أعلى. 1-3- أسس إستحلابية: 1-3-1: أسس إستحلابية نموذج ماء/زيـت: (الشمعيات, كريمات تحوي عوامل إستحلابية ذات HLB منخفضة). - دسمة (ذات طور زيتي مستمر وطور مائي مبعثر). - ذات قدرة عالية على إمتصاص الماء تتبع تركيبها. - غير منحلة في الماء. - صعبة الغسل بالماء. - قابلة للمد على الجلد بسهولة. - تترك طبقة كتيمة رقيقة على الجلد تمنع تبخر الماء منه. 1-3-2: أسس إستحلابية نموذج زيت/ماء (الكريمات المختفية): (كريمات تحوي عوامل إستحلابية ذات HLB مرتفعة). - مائية (ذات طور مائي مستمر وطور زيتي مبعثر). - ذات قدرة عالية جدا على إمتصاص الماء. - غير منحلة في الماء ولكنها قابلة للتبعثر فيه. - غسولة بالماء. - ذات تأثير منعش. - ذات قدرة إختراقية عالية بالمقارنة. - لا تشكل طبقة كتيمة على الجلد و لكن يمكن أن تحوي على مواد مرطبة للجلد. 1-4- المعاجين: أمزجة لمواد دسمة تختلف في درجة حبها للماء تحوي على نسبة عالية من المساحيق (أكسيد الزنك, النشاء...) بنسبة 50%, وهي نوعين: 1- معاجين محبة للدسم: تحوي على مواد دسمة بالإضافة إلى اللانولين. 2- معاجين محبة للماء: في الغالب سواغها ممثل بأساس نموذج ماء/زيت يتحسن قوامها بإضافة الماء. - لا تشكل طبقة دسمة على سطح الجلد لدى تطبيقها. - ذات قدرة على إدمصاص المواد المؤذية. - ذات ملمس دهني أقل مما هو عليه في حال المراهم الدسمة. - تشكل طبقة سميكة نسبيا يمكن أن تلعب دورا واقيا من أشعة الشمس و جفاف الجلد. - تخففف من تهيج الجلد. - قدرتها على إمتصاص الماء مختلفة تبعا للنوع. - غير منحلة بالماء. - غسلها بالماء يختلف. 1-5- الكولوديون (paints): مستحضرات سائلة تحوي أدوية مخصصة للتطبيق السطحي, تتكون من محل عضوي و متماثر (مشتقات السللوز في الغالب) تترك لدى تبخر المحل العضوي طبقة رقيقة واقية. - لامائية. - عديمة القدرة على إمتصاص الماء, - غير منحلة في الماء. - غير غسولة في الماء. 2- السواغات المنحلة أو المبعثرة في الماء
2-1- السواغات المائية: 2-1-1- اللوسيون (lotions): محاليل مائية أو معلقات تحوي في الغالب على الكحول و الغليسرين أو مواد أخرى لزيادة القوام و تسهيل الإلتصاق أو يمكن أن تكون مستحلبات سائلة (زيت/ماء) تطبق على الجلد أو المناطق ذات الشعر الكثيف. - مائية. - تحوي نسبة عالية من الماء. - منحلة أو قابلة للتبعثر في الماء. - سهلة الغسل بالماء. - تؤمن توزع جيد للمواد الدوائية l 2-1-2- الهلامات المائية (Gels): هي مستحضرات ذات قوام نصف صلب غنية جدا بالماء تحوي في تركيبها على متماثرات ( طبيعية كالبكتين, الأغار, الألجينات, مشتقات السللوزأو صنعية كمشتقات الكاربوبول) قادرة على تشكل بنية ثلاثية الأبعاد. - مواصفاتها تشبه اللوسيون. - لها القدرة على تحرير الدواء بسهولة. 2-2- السواغات اللامائية والمنحلة في الماء: (أمزجة البولي إتيلين غليكول (macrogol, carbowaxes) السائلة والصلبة ونصف الصلبة). - لامائية. - قدرة على إمتصاص الماء ضعيفة حتى 8% ويمكن تحسين إمتصاصها للماء بإضافة أغوال دسمة. - منحلة في الماء. - غسولة بالماء. - ذات قدرة إختراقية ضعيفة. - لا تشكل طبقة كتيمة على سطح الجلد. - ثابتة فيزيائيا وكيميائيا. - تتنافر مع العديد من المركبات الكيميائية. 3- المحلات 4- 3-1- المحلات المزوجة مع الماء: الغول الإتيلي, الغليسرين (صبغات غولية غليسرينية, حمامات غولية بالقطران, الغسولات). 5- 3-2- المحلات غير المزوجة بالماء: الإيتر, الكلوروفورم (الصبغات, الكولوديون). 4- المساحيق 4-1 مساحيق لاعضوية: أكسيد الزنك, أكسيد التيتان, التالك, الكاؤلان,. 4-2- مساحيق عضوية: ستيئرات الزنك, النشاء. - غير منحلة بالماء. - منعشة. - ماصة للرطوبة والمفرزات. - تخفف تهيج الجلد. 6- الحلالات هي مستحضرات بسيطة تحوي على الدواء بشكل منحل في غاز مضغوط أو في مزيج من الغاز و محل أخر. يمكن أن تحوي على محاليل, مساحيق, مستحلبات, جل. (ستيروئيدات, مضادات حيوية, جل للحلاقة). - سهلة التطبيق. - تؤمن توزع جيد للمادة الدوائية. - لها تأثير منعش. - مقبولة جيدا من قبل المريض. تصنيف السواغات تبعا لنوع الجلد المعالج 1- سواغات لمعالجة الجلد الجاف: ( الأسس الإستحلابية, الأسس الممتصة, الأسس الدسمة الكارهة للماء) - قادرة على ترطيب الجلد. - قادرة على تنظيم التوازن الدهني 2- سواغات لمعالجة الجلد الدهني: (جل, لوسيون, الأسس الإستحلابية, المعاجين, أسس البولي إتيلين غليكول): - تجنب إستخدام المواد الدسمة الكارهة للماء. - أستخدام مواد قادرة على الإمتزاج بالمفرز الدهني. 3- سواغات لمعالجة الجلد الطبيعي.
|